鹽酸考尼伐坦
- 發(fā)布日期： 2024-07-03
- 更新日期： 2024-11-25
產(chǎn)品詳請(qǐng)
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| EINECS編號(hào) |
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| 外觀 |
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| CAS編號(hào) |
168626-94-6
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| 別名 |
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| 保質(zhì)期 |
月
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| 級(jí)別 |
醫(yī)藥級(jí)
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| 英文名稱 |
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| 純度 |
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| 分子式 |
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| 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) |
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鹽酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低鈉血癥(常伴發(fā)于抗利尿激素異常分泌綜合征患者、甲狀腺機(jī)能減退患者、腎上腺機(jī)能減退患者或肺部疾病患者)住院病人的治療 [1] 。
鹽酸考尼伐坦是V1a和V2受體的雙重抑制劑，體外實(shí)驗(yàn)顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力極強(qiáng)，可達(dá)到納摩爾(nanomolar)級(jí)。已知，精氨酸加壓素效應(yīng)是由腎臟集合管頂膜中水通道上的V2受體所介導(dǎo)的。
鹽酸考尼伐坦在體內(nèi)與血漿蛋白廣泛結(jié)合，在10～1000ng/mk濃度范圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結(jié)合率達(dá)到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過(guò)細(xì)胞色素P450同功酶CYP3A4代謝，其代謝產(chǎn)物已發(fā)現(xiàn)有4種。研究發(fā)現(xiàn)，在靜脈(10mg)或口服(20mg)給藥后，鹽酸考尼伐坦的糞排泄率約為83%，尿排泄率約為12%。與腎功能正常患者相比，腎功能減退(CrCk<60mk/min)患者的藥時(shí)曲線下面積(AUC)要高80%左右 [1] 。
2005年12月， conivaptan 被FDA批準(zhǔn)用于治療等容性低鈉血癥，雖然它口服有效，但為了避免產(chǎn)生嚴(yán)重的藥物相互作用，F(xiàn)DA規(guī)定將其制成注射劑型，并僅限于院內(nèi)短期使用。
